Каталог товаров

АдреноБЛОК®. Трансдермальная терапевтическая система

Поставщик: БИОМИР сервис, ЗАО, ИМБИИТ, АНО Ключевые слова: биомедицина, биотехнологии, наномедицина

В Центре по исследованию биоматериалов ФГУ НИИ трансплантологии и искусственных органов совместно с АНО «ИМБИИТ» разработана первая отечественная трансдермальная терапевтическая система «АдреноБЛОК®».

Новая лекарственная форма пропранолола — трансдермальная терапевтическая система «АдреноБЛОК®» — является эффективным и безопасным гипотензивным и антиаритмическим средством, которое рекомендовано для лечения пациентов с хроническими сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе и в амбулаторных условиях.

Терапевтическое действие «АдреноБЛОК®» начинается через 30 мин. после ее аппликации на кожу. Постоянная концентрация лекарственных веществ в крови достигается через 3 — 4 ч. Побочных эффектов не выявлено.

Данная лекарственная форма проста и удобна в использовании. Она применяется путем аппликации на внутреннюю поверхность плеча 1 раз в 2 дня, не требуя при этом от пациента особых усилий, связанных с режимом ее использования. При необходимости можно немедленно прекратить действие препарата путем удаления ТТС с поверхности кожи.

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Клиническая апробация

Клинические испытания включали в себя оценку фармакокинетики, терапевтической эффективности и безопасности ТТС «АдреноБЛОК®».

В результате фармакокинетического исследования было доказано, что уже после 1 часа аппликации ТТС «АдреноБЛОК®» средняя концентрация пропранолола в крови составила 6,5±0,7 нг/мл. Через 3-4 часа от начала аппликации концентрация пропранолола вышла на постоянный уровень, равный 9,9±1,7 нг/мл, который сохранялся на протяжении 44-45 часов.

При оценке терапевтической эффективности исследуемого препарата было доказано, что при применении ТТС зафиксировано достоверное снижение ЧСС и артериального давления, аналогичное таковому при применении пероральной формы пропранолола. При этом среднесуточная доза в ТТС «АдреноБЛОК®» (8,6 ± 1,5 мг) была в 8 раз меньше, чем среднесуточная доза пропранолола при пероральном приеме (66±37,1 мг). Это можно объяснить увеличением биодоступности лекарственного средства вследствие отсутствия эффекта первого прохождения через печень.

Никаких побочных явлений при применении ТТС «АдреноБЛОК®» на протяжении всего периода наблюдения выявлено не было.

Трансдермальная терапевтическая система

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС), являясь альтернативой внутривенного капельного введения лекарственных средств, уверенно занимают свою нишу на мировом фармацевтическом рынке.

Трансдермальная терапевтическая система представляет собой лекарственную форму, которая обеспечивает постоянную концентрацию лекарственного вещества в крови пациента в течение определенного периода времени.

Эффективные терапевтические суточные дозы лекарственных веществ, вводимые трансдермально (через кожу), обычно значительно ниже, чем дозы тех же препаратов при пероральном (через рот) приеме за счет отсутствия первого прохождения через желудочно-кишечный тракт и печень. Это существенно снижает риск возникновения побочных реакций.

Бета-блокаторы в силу своих фармакокинетических особенностей и фармакологического действия, получили широко распространение в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. В настоящее время известно более 30 препаратов этой группы. Их механизм действия заключается в ингибирующем влиянии на адренергические структуры и выражается в отрицательном инотропном (снижение силы сердечных сокращений), отрицательном хронотропном (уменьшение частоты сердечных сокращений), отрицательном дромотропном (угнетение проводимости) и отрицательном батмотропном эффектах (снижение автоматизма). Это позволяет использовать бета-блокаторы в качестве антиаритмических, антигипертензивных и антиангинальных средств.

Пропранолол относится к неселективным бета-адреноблокаторам, являясь эталонным и наиболее популярным препаратом этой группы. Он обладает всеми вышеперечисленными свойствами и успешно применяется в широкой клинической практике. Эффективность применения его пероральных форм была неоднократно доказана в различных многоцентровых клинических исследованиях. Так же следует отметить, что это единственный бета-адреноблокатор, субстанция которого зарегистрирована и выпускается в России.

Конкурентные преимущества препаратов с использованием средства доставки ТТС очевидны:

  • более высокая биодоступность и пониженная дозы препаратов по сравнению с пероральным способом доставки;
  • уменьшенная кратность использования препаратов;
  • исключение побочных реакций (прежде всего со стороны желудочно-кишечного тракта).